過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體 (PPAR) α、γ 和 δ 是配體激活的轉(zhuǎn)錄因子，在脂質(zhì)穩(wěn)態(tài)中起關(guān)鍵作用。PPARα 的激活通過(guò)降低血漿 ApoCIII 水平和上調(diào) ApoA1（HDL 的主要脂蛋白成分）導(dǎo)致富含甘油三酯 (TG) 的J低密度脂蛋白 (VLDL)的清除增加。艾美捷GW 590735 是一種有效且選擇性的 PPARα 激動(dòng)劑，其表達(dá) GAL4 反應(yīng)性報(bào)告基因的 EC 50值為 4 nM，比PPARγ 和 PPARδ 的選擇性高至少 500倍。

艾美捷GW 590735基本參數(shù)：

正式名稱：2-甲基-2- (4 - ((4-甲基-2- (4- (三氟甲基)苯基)噻唑-5-甲酰胺基)甲基)苯氧基)丙酸

CAS 編號(hào)：622402-22-6

分子式：C 23 H 21 F 3 N 2 O 4 S

配方重量：478.5

純度：≥98%

溶解度：DMF：30毫克/毫升

二甲基亞砜：30毫克/毫升

乙醇：30 毫克/毫升

PBS（pH 7.2）：0.25 毫克/毫升

λ最大值：224、311 納米

艾美捷GW 590735儲(chǔ)存注意事項(xiàng)：

對(duì)于長(zhǎng)期儲(chǔ)存，建議GW 590735在-20°C下儲(chǔ)存。它將穩(wěn)定至少兩年。GW 590735以結(jié)晶固體的形式提供。儲(chǔ)備溶液可通過(guò)將GW 59035溶解在用惰性氣體凈化的有機(jī)溶劑中來(lái)使用。GW 59035可溶于乙醇、二甲基亞砜和二甲基甲烷等有機(jī)溶劑。

在進(jìn)行生物實(shí)驗(yàn)之前，應(yīng)將儲(chǔ)備溶液進(jìn)一步稀釋到水緩沖液或等滲鹽水中。確保有機(jī)溶劑的殘留量微不足道，因?yàn)橛袡C(jī)溶劑在低濃度下可能有生理作用。GW 590735的有機(jī)無(wú)溶劑水溶液可通過(guò)將結(jié)晶化合物直接溶解在水緩沖液中來(lái)制備。GW 590735在PBS（pH 7.2）中的溶解度約為0.25 mg/ml。我們不建議將水溶液儲(chǔ)存超過(guò)一天。

過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體（PPAR） 是配體激活的轉(zhuǎn)錄因子，在脂質(zhì)穩(wěn)態(tài)中發(fā)揮關(guān)鍵作用。PPAR激活 結(jié)果通過(guò)降低血漿ApoCIII水平和上調(diào)高密度脂蛋白（HDL）的主要脂蛋白成分ApoA1，增加富含甘油三酯（TG）的J低密度脂蛋白（VLDL）的清除率。1 GW 590735是PPAR的有效和選擇性激動(dòng)劑a 對(duì)于GAL4反應(yīng)報(bào)告基因的表達(dá)，EC50值為4 nM，與PPAR相比，選擇性至少為500倍。