阿法替尼
簡(jiǎn)介：Afatinib是表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）和人表皮生長(zhǎng)因子受體-2（HER2） *激酶的研究性口服不可逆的抑制劑。
藥理作用：阿法替尼是EGFR和人表皮生長(zhǎng)因子受體2（HER2）*激酶（TK）的下一代抑制劑。不同于*代*激酶抑制劑（TKIs）的是，本品能夠不可逆的于EFGR/HER2結(jié)合。
物理性狀：本品為灰黃色粉末。本品溶于DMSO（200mg/ml）和乙醇（25mg/ml），難溶于水（50μM-100μM）。
儲(chǔ)存條件：室溫，避光防潮密閉干燥。
注意：我司產(chǎn)品為非無菌包裝，若用于細(xì)胞培養(yǎng)，請(qǐng)?zhí)崆白鲱A(yù)處理，除去熱原細(xì)菌，否則會(huì)導(dǎo)致染菌。以上數(shù)據(jù)僅供參考交流之用。
阿法替尼
它是第二代雙重非可逆性的*激酶抑制劑。厄洛替尼及*作為*激酶抑制劑，單抑制EGFR，BIBW2992同時(shí)抑制EGFR和HER-2兩種受體。英國(guó)倫敦蓋伊醫(yī)院*醫(yī)學(xué)院James Sr等對(duì)各種實(shí)體瘤病人中進(jìn)行了研究，Ⅰ期臨床研究顯示具有EGFR突變的NSCLC患者可獲得令人鼓舞的結(jié)果，20%的患者得到持續(xù)性的PR（女性2例和男性1例），其中2例顯示EGFR第19外顯子的缺失，該突變類型多見于女性、非吸煙者和腺癌患者。BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期臨床研究顯示，具有EGFR突變的NSCLC患者，對(duì)*代*激酶抑制劑耐藥時(shí)，BIBW2992仍對(duì)其有抗瘤活性的潛力。因其是*對(duì)EGFR和HER2具有非可逆性雙重抑制作用。鑒于前期臨床研究中的出色數(shù)據(jù)，該藥在2008年2月15日通過美國(guó)FDA的快速審批通道。目前即將進(jìn)行一項(xiàng)多中心Ⅲ期臨床試驗(yàn)，研究BIBW2992應(yīng)用于既往表皮生長(zhǎng)因子受體抑制劑治療失敗后的NSCLC，這將為NSCLC患者帶來一種可能性。
用法：BIBW2992有效劑量是每天20mg，標(biāo)準(zhǔn)劑量為40mg。應(yīng)空腹服用所有劑量至少進(jìn)食前1小時(shí)或后2小時(shí)。
規(guī)格：20mg*30片/盒
適應(yīng)證：適用于晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）及HER2陽性的晚期乳腺癌患者.
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