鈀催化碳?xì)浠罨芯咳〉眠M(jìn)展
近日，*蘭州化學(xué)物理研究所羰基合成與選擇氧化國家重點實驗室在鈀催化的碳?xì)浠罨矫娴难芯咳〉昧诵逻M(jìn)展。成果以通訊形式發(fā)表在zui近一期的《美國化學(xué)會志》（J. Am. Chem. Soc.）上，并獲得業(yè)內(nèi)人士的廣泛關(guān)注。
C-H鍵是有機(jī)化合物中zui簡單、zui常見的官能團(tuán)，基于C-H鍵活化策略的化學(xué)合成可以簡化原料、縮短反應(yīng)流程，能夠?qū)崿F(xiàn)常規(guī)方法難以制備的目標(biāo)產(chǎn)物，是、zui簡潔、zui的途徑，符合現(xiàn)代綠色合成化學(xué)的發(fā)展趨勢，因此通過C-H鍵的活化發(fā)展形成C-C、C-X鍵的合成方法學(xué)一直以來受到有機(jī)化學(xué)家們的廣泛關(guān)注。但由于C-H鍵的鍵能高，極性小，活化困難，反應(yīng)活性低，非常難以實現(xiàn)有效地轉(zhuǎn)化，這使得C-H鍵的活化成為有機(jī)化學(xué)家的一大挑戰(zhàn)。而在實現(xiàn)C-H鍵活化的同時，如何利用簡單的反應(yīng)物在溫和條件下，高原子經(jīng)濟(jì)性的實現(xiàn)目標(biāo)產(chǎn)物合成始終是有機(jī)化學(xué)家們追求的目標(biāo)。在中科院百人計劃和國家自然科學(xué)基金的支持下，夏春谷、黃漢民研究員課題組利用雜原子的導(dǎo)向定位作用，采用鈀為催化劑成功地實現(xiàn)了Sp3C-H鍵活化，構(gòu)建了2-取代的吡啶、喹啉和喹喔啉等衍生物與亞胺的親核加成反應(yīng)。該合成方法簡潔，原子經(jīng)濟(jì)性，僅需一步反應(yīng)即可高產(chǎn)率地得到目標(biāo)產(chǎn)物。通過該方法合成的含氮雜環(huán)胺和具有異吲哚啉酮結(jié)構(gòu)的雜環(huán)化合物是具有生理活性的藥物前體，該方法有望在藥物和天然產(chǎn)物的合成中得到應(yīng)用。
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