我國(guó)三萜類化學(xué)原創(chuàng)性研究獲重要進(jìn)展 
近日，我國(guó)科研人員在對(duì)15種五味子科植物的化學(xué)和生物活性進(jìn)行研究后，發(fā)現(xiàn)了具有8種骨架類型的80余個(gè)高氧化度、結(jié)構(gòu)新奇的三萜化合物。所發(fā)現(xiàn)的部分新骨架降三萜和一些木脂素類化合物具有較好的抗艾滋病病毒活性，其中一個(gè)木脂素類化合物（SM10）正在進(jìn)行臨床前研究，毒性作用較低，可作為抗艾滋病病毒的輔助藥物，有廣闊前景。同時(shí)，經(jīng)計(jì)算機(jī)虛擬篩選，發(fā)現(xiàn)系列新奇結(jié)構(gòu)的三萜化合物與多個(gè)神經(jīng)退行性疾病相關(guān)的重要靶標(biāo)結(jié)合，如beta-分泌酶等。該項(xiàng)目已申請(qǐng)5項(xiàng)，其中4項(xiàng)已獲證書(shū)。

研究成果是由中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所植物化學(xué)與西部植物資源持續(xù)利用國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室孫漢董院士帶領(lǐng)的創(chuàng)新研究組經(jīng)過(guò)近10年艱苦努力取得的。研究獲得了國(guó)家自然科學(xué)基金、中科院西部之光和云南省自然科學(xué)基金等項(xiàng)目的資助。目前，相關(guān)研究結(jié)果已在多家雜志發(fā)表研究論文35篇，34篇被SCI收錄。發(fā)現(xiàn)的8個(gè)新化合物被有機(jī)生物化學(xué)評(píng)述雜志Natural Product Reports（《天然產(chǎn)物報(bào)道》）列為“研究熱點(diǎn)”化合物。此外，2008年該研究組撰寫(xiě)的綜述文章《五味子科植物中的三萜化合物》也在該雜志正式發(fā)表。

據(jù)介紹，該項(xiàng)研究除將發(fā)現(xiàn)活性更高、毒副作用更低的抗HIV活性先導(dǎo)化合物外，主要集中在前人未涉及的五味子科植物及其重要的、在神經(jīng)退行性疾病方面的功能和化學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)及有關(guān)疾病的靶標(biāo)研究方面。該研究不僅具有重要的學(xué)術(shù)價(jià)值，而且將為我國(guó)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新藥提供科學(xué)依據(jù)，對(duì)合理開(kāi)發(fā)利用我國(guó)這一*植物資源，對(duì)推動(dòng)貧困少數(shù)民族地區(qū)的經(jīng)濟(jì)發(fā)展具有重要意義。同時(shí)，也將在化學(xué)上進(jìn)一步豐富和推動(dòng)三萜化合物的內(nèi)容和發(fā)展，保持在世界上這一領(lǐng)域的地位，這也是我國(guó)學(xué)者在世界萜類化學(xué)領(lǐng)域真正具有原創(chuàng)性的貢獻(xiàn)之一。

中藥五味子具有鎮(zhèn)靜、安神、寧心的功能，但是其性味之間的關(guān)系和功能的化學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)，至今未得到深入研究與闡明。據(jù)孫漢董介紹，五味子科分為五味子屬和南五味子屬兩個(gè)屬，*約50種，分布于東亞、東南亞及北美南部，我國(guó)兩屬均產(chǎn)，約30余種，主產(chǎn)地為西南部和中南部。自上世紀(jì)60年代以來(lái)，國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)該科植物化學(xué)成分的研究非?；钴S，積累了較多的生物活性資料。

據(jù)介紹，今后，研究人員還將對(duì)包括中藥五味子及過(guò)去未進(jìn)行深入研究的12種五味子科植物，應(yīng)用現(xiàn)代分離、分析技術(shù)，對(duì)其進(jìn)行較全面系統(tǒng)的研究，以期發(fā)現(xiàn)更多新骨架、新結(jié)構(gòu)的化合物，為深入探討該科植物在神經(jīng)退行性疾病方面的生物活性提供堅(jiān)實(shí)的化學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)。同時(shí)，還將與中科院上海藥物所、昆明動(dòng)物研究所、上海交大醫(yī)學(xué)院等國(guó)內(nèi)多家從事藥物研究的單位合作，對(duì)從12種五味子科植物中分離得到的有關(guān)部位和單體化合物，進(jìn)行體外細(xì)胞毒，抗HIV、HBV和HCA，抗氧化的活性篩選，為五味子科植物的藥理藥效功能闡明及發(fā)現(xiàn)具有重要生物活性的藥物先導(dǎo)化合物或藥物候選結(jié)構(gòu)打下堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。

我國(guó)三萜類化學(xué)原創(chuàng)性研究獲重要進(jìn)展