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氯化乙酰膽堿的配置及藥理作用

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氯化乙酰膽堿,別名為乙酰氯化膽堿,英文名稱為Acetylcholine chloride ,英文別名為2-(Acetyloxy)-N,N,N-trimethylethanium chloride。

氯化乙酰膽堿是以氯乙醇和*胺水溶液為起始原料反應(yīng),再經(jīng)乙酸酐?;?,zui后精制而成。它的化學(xué)性質(zhì)是白色結(jié)晶性粉末,極易吸濕,微氨臭,極咸。Mp149-152℃。10%的水溶液pH值約為5,在熱水和堿性溶液易分解。本品易溶于水、乙醇和丙二醇,溶于和醋酸,不溶于乙醚。低毒,LD50(大鼠,經(jīng)口)2500 mg/kg。 可用作測(cè)定乙酰膽堿酯酶的底物;臨床作為膽堿能藥物。

氯化乙酰膽堿藥理作用:M、N膽堿受體激動(dòng)藥,選擇性低,作用廣泛、短暫。小劑量即可明顯興奮M膽堿受體,劑量稍大時(shí),也激動(dòng)N膽堿受體。M樣作用表現(xiàn)為血管擴(kuò)張、心率減慢、心肌收縮力下降、血壓降低,胃腸道、支氣管、泌尿道和膽道平滑肌興奮,瞳孔括約肌和睫狀肌收縮,淚腺、汗腺、消化腺和支氣管腺體分泌增加等。這些M樣作用全部可被阿托品所取消。

N樣作用包括NM和NN受體興奮所引起的反應(yīng)。NN受體興奮后可見全部植物神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞興奮,前者表現(xiàn)為交感和副交感神經(jīng)同時(shí)興奮,在效應(yīng)器上呈現(xiàn)拮抗作用,其zui終效應(yīng)常取決于哪一類神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)。后者則可促進(jìn)腎上腺素釋放。NM受體興奮主要表現(xiàn)為骨骼肌收縮,此作用可被筒毒堿所阻斷。主要用于治療血管痙攣性疾病,如肢端動(dòng)脈痙攣癥、栓塞性脈管炎以及治療耳鳴、耳聾、耳病性眩暈等。

 

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