中藥蜈蚣藥效分子群和藥理學(xué)活性揭秘
        蜈蚣是一味傳統(tǒng)的重要動物藥材，其中藥藥用已有幾千年的歷史。根據(jù)《中國藥典》和《中華本草》記述，蜈蚣具有祛風(fēng)止痙、通絡(luò)止痛、攻毒散結(jié)的功效，可用于驚風(fēng)、癲癇、痙攣抽搐、中風(fēng)口歪、半身不遂、破傷風(fēng)、風(fēng)濕頑痹、偏頭痛以及毒物咬傷等的治療。雖然蜈蚣的藥用價值被國內(nèi)外醫(yī)學(xué)專家所重視，用蜈蚣配成的中成藥和處方在百余種以上，但由于缺乏系統(tǒng)全面的對蜈蚣藥效分子群的識別和相應(yīng)的藥理學(xué)活性解析的研究，使得蜈蚣蘊含的豐富的天然藥用活性物質(zhì)未能得到充分認(rèn)識，成為有效利用蜈蚣藥用價值和創(chuàng)新藥物的重要瓶頸。
中國科學(xué)院昆明動物研究所動物模型與人類疾病機(jī)理重點實驗室生物毒素與人類疾病課題組在張云和李文輝研究員帶領(lǐng)下，采用先進(jìn)的現(xiàn)代生物化學(xué)與分子生物學(xué)研究技術(shù)和手段，對蜈蚣的藥效分子群和藥理學(xué)活性進(jìn)行了迄今為止zui全面系統(tǒng)的揭秘,新識別了400余種蜈蚣肽類生物活性物質(zhì)。該課題組進(jìn)一步與華中科技大學(xué)分子生物物理重點實驗室丁久平課題組合作，揭示了許多蜈蚣肽類生物活性物質(zhì)可作用于不同的細(xì)胞膜離子通道（包括鈉、鉀、鈣離子通道等）而發(fā)揮藥理學(xué)作用。人類離子通道是產(chǎn)生生物電信號和胞內(nèi)鈣離子信號的膜蛋白分子，離子通道功能的紊亂可導(dǎo)致人體幾乎所有組織和器官的多種疾病，是目前藥物開發(fā)中*二的藥物靶點。上述研究成果不僅科學(xué)地詮釋了傳統(tǒng)中藥蜈蚣的藥理藥效學(xué)基礎(chǔ)，從分子水平直接證明蜈蚣藥用的有效性，也提供了蜈蚣中藥材更科學(xué)的標(biāo)準(zhǔn)制定、炮制和應(yīng)用的科學(xué)依據(jù)。該研究同時識別了一些導(dǎo)致過敏、出血等相關(guān)副作用的物質(zhì)，為安全利用蜈蚣藥材提供了有益指導(dǎo)。一大批結(jié)構(gòu)新穎的離子通道調(diào)節(jié)劑的發(fā)現(xiàn)，也為基于蜈蚣藥效成分的現(xiàn)代創(chuàng)新藥物打下堅實基礎(chǔ)，具有重要的生物醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)研究和臨床應(yīng)用價值。文章已在線發(fā)表于美國化學(xué)聯(lián)合會*雜志 Journal of Proteome Research 。該研究受到國家973計劃項目、國家基金委－云南省聯(lián)合基金重點項目以及國家基金委面上項目的資助。