木犀草素（luteolin）是一種天然黃酮類(lèi)化合物，存在于多種植物中。具有多種藥理活性，如消炎、抗過(guò)敏、抗腫瘤、抗菌、抗病毒等，臨床主要用于止咳、祛痰、消炎、治療心血管疾病、治療“肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥”，SARS，肝炎等。

木犀草素在自然界中分布廣泛，因zui初是從木犀草科（Resedaceae）木犀草屬草本植物木犀草（ResedaodorataL.）的葉、莖、枝中分離出而得名，可從多種天然藥材、蔬菜果實(shí)中分離得到。目前發(fā)現(xiàn)主要存在于金銀花、菊花、荊芥、白毛夏枯草、洋薊、紫蘇屬、黃芩屬等天然藥材中，以及芽甘藍(lán)、洋白菜、菜花、甜菜、椰菜、胡蘿卜、芹菜、甜椒、辣椒、落花生等蔬菜果實(shí)中，其它如橄欖油和紅酒等植物產(chǎn)品以及野鳳仙花、百里香草、唇形科植物全葉青蘭草、筋骨草等也含有木犀草素。

木犀草素的提取方法：

1、藥材預(yù)處理：富含木犀草素的藥材，經(jīng)過(guò)洗滌、干燥后，粉碎成粗粉備用。

2、提取純化：藥材粉末加入甲醇、乙醇、丙酮等有機(jī)溶劑，回流提取，提取液減壓濃縮后以石油醚、環(huán)己烷等溶劑萃取脫脂，水相過(guò)弱極性的大孔吸附樹(shù)脂，用水洗滌至流出液無(wú)色后，以95%乙醇為洗脫劑洗脫，洗脫減壓濃縮、真空干燥并重結(jié)晶后得到木犀草素純品。

木犀草素的合成方法：

1、半合成路線：以橙皮中提取的具有生物活性的橙皮苷為原料，經(jīng)過(guò)三步反應(yīng)得到木犀草素，產(chǎn)品總收率約40～47%：*步為脫氫反應(yīng)：橙皮苷在碘/吡啶、碘/二甲基亞砜/硫酸等體系下脫氫，反應(yīng)溫度50～120℃，反應(yīng)時(shí)間5～16小時(shí)，析出物水洗后堿液溶解，再加入甲醇并調(diào)節(jié)PH至酸性，析出物抽濾、洗滌、干燥后得到地奧明。第二步為水解脫糖苷反應(yīng)：地奧明在甲醇/鹽酸，乙二醇/硫酸，乙二醇/鹽酸，乙醇/鹽酸，甲醇/硫酸等水解體系下水解脫糖苷，反應(yīng)溫度50～120℃，反應(yīng)時(shí)間1～5小時(shí)，冷卻析出反應(yīng)產(chǎn)物，經(jīng)有機(jī)溶劑重結(jié)晶得到香葉木素。 第三步為脫甲基反應(yīng)：香葉木素在氫溴酸、氫溴酸/乙酸酐、氫碘酸/乙酸酐等脫甲基試劑體系下脫甲基，反應(yīng)溫度70～120℃，反應(yīng)時(shí)間5～12小時(shí)，冷卻析出的產(chǎn)物抽濾后洗滌至中性，低溫干燥得到木犀草素粗品，有機(jī)溶劑重結(jié)晶后得到淺木犀草素純品。

2、全合成路線：以間苯三酚為原料合成木犀草素，產(chǎn)品總收率約為34%：*步：間苯三酚與3,4-二甲氧基苯甲酰乙酸乙酯在140～160℃，真空（1330Pa）下回流2小時(shí)，稍冷后加入二苯醚，140～160℃，真空（1330Pa）下反應(yīng)4～5小時(shí)脫醇脫水，冷卻后抽濾，加入95%乙醇得到中間體3',4'-二甲氧基-5,7-二羥基黃酮。 第二步：3',4'-二甲氧基-5,7-二羥基黃酮加入催化劑無(wú)水吡啶，100℃下再加入催化劑三氯化鋁，160～180℃反應(yīng)3～5小時(shí)脫去3'，4'號(hào)位上的兩個(gè)甲基，反應(yīng)物放入水中進(jìn)行水解，冷卻得到木犀草素粗品，粗品洗滌、重結(jié)晶后得到木犀草素純品。

3、生物合成：LeonardE等建立了一個(gè)由肉硅酸-4-羥化酶、輔酶A連接酶、查耳酮合成酶、苯基丙乙烯酮異構(gòu)酶等構(gòu)成的釀酒酵母4步重組黃烷酮的途徑。將黃酮合成酶引入黃烷酮重組酵母菌株內(nèi)，可將多種酚丙醇酸類(lèi)前體轉(zhuǎn)化為黃酮分子，如白楊素、芹菜素、木犀草素等。