溶出度測試儀是在體外對體內(nèi)藥物生物利用度進(jìn)行研究和評(píng)價(jià)的有效的替代方法，也是保證和衡量固體口服制劑生產(chǎn)工藝及質(zhì)量是否合理和穩(wěn)定的一項(xiàng)重要手段。它以科學(xué)*的測定手段替代了過去的崩解時(shí)限檢查，從而提高了藥品質(zhì)量控制方法的科學(xué)性，保證了藥品的臨床療效。
溶出度測試儀檢測時(shí)的影響因素
1.介質(zhì)除氣程度、液體溫度、儀器震動(dòng)情況、攪拌速度、取樣點(diǎn)位置、過濾的快慢、藥物在杯中或轉(zhuǎn)籃中的位置等。
2.藥物本身的因素,如溶解度、藥物的表面積、藥物的結(jié)構(gòu)與晶型。
3.制劑方面的因素,如劑型、處方、輔料、工藝、藥物相互作用、表面活性劑、制劑崩解或主藥釋放后微粒細(xì)度及總面積大小等。
與生物利用度的關(guān)系
生物利用度是人和動(dòng)物服藥后通過血或尿中藥物濃度的測定來反映藥物制劑在體內(nèi)可能被吸收利用的程度進(jìn)而推斷療效。從理論上講,藥物的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)和臨床研究才是評(píng)價(jià)制劑的根本和可靠的依據(jù)。但生物利用度試驗(yàn)工作量大,費(fèi)用高,對每個(gè)樣品進(jìn)行篩選評(píng)定,檢驗(yàn)和控制產(chǎn)品質(zhì)量只能借助于體外實(shí)驗(yàn)方法來完成。溶出度雖非必然與體內(nèi)生物利用度相關(guān),但多數(shù)情況下是相關(guān)的,它是以體外實(shí)驗(yàn)法代替動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的一種方法。
與崩解時(shí)限的關(guān)系
藥物要發(fā)揮作用必須到達(dá)作用部位,藥物能否到達(dá)作用部位以及到達(dá)的速度和程度,又受到許多因素的影響。以片劑為例,服藥后,藥物首先必須經(jīng)過崩解、分散,然后才能溶解而被吸收產(chǎn)生療效。所以,各國藥典對一些片劑均進(jìn)行崩解時(shí)限檢查,它對藥物療效起到了一定的保證作用。但是另有許多實(shí)驗(yàn)又提出了新的問題,例如GLevy和Hayes在做*實(shí)驗(yàn)時(shí),發(fā)現(xiàn)體外崩解時(shí)間不能說明體內(nèi)的有效性。崩解時(shí)限檢查只能控制藥物溶出初階段,而后面繼續(xù)分散和溶解過程都是崩解時(shí)限控制不了的,因此提出藥物的溶出速度和程度與體內(nèi)吸收情況的關(guān)系才更加密切。
檢測方法
目前幾個(gè)主要國家藥典收載的方法均以采用的儀器命名的,《中國藥典》(2010版)收有轉(zhuǎn)籃法、漿法及小杯法3種方法?！睹绹幍洹?24版)也同樣收載有轉(zhuǎn)籃法及漿法,另外,對測定藥物釋放度的品種還收載了5種測定裝置,如流池法等?！度毡舅幘址健?14版)收載有轉(zhuǎn)籃法及漿法,《英國藥典》(2000版)也收載有轉(zhuǎn)籃法、漿法及流池法。
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