BCN-PEG-NH2/Amine，環(huán)丙烷環(huán)辛炔-聚乙二醇-氨基的還原反應(yīng)介紹

齊岳生物科技有限公司生產(chǎn)的各種PEG衍生物均可以用于藥物載體，藥物傳遞，蛋白修飾等等用途，包括：NHS-PEG，馬來酰亞胺PEG，巰基PEG，氨基PEG，疊氮PEG，DSPE PEG，熒光PEG等。分子量從1000-20000不等，可接受定制。

名稱：BCN-PEG-NH2/Amine，環(huán)丙烷環(huán)辛炔-聚乙二醇-氨基

純度：95%+

性狀：基于不同的分子量，呈白色 / 類白色固體，或液體。

溶劑：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常規(guī)有機溶劑。

儲藏條件：-20°C干燥避光保存

包裝規(guī)格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

BCN-PEG-NH2 的合成路線主要包括 PEG 鏈的修飾和 BCN 基團(tuán)的引入。首先，選擇一端為羥基的聚乙二醇（mPEG-OH）作為基礎(chǔ)原料，根據(jù)目標(biāo)產(chǎn)物的分子量需求選取合適分子量的 PEG。將 mPEG-OH 與對甲苯磺酰氯（TsCl）在堿性條件下（如吡啶作為溶劑和縛酸劑）反應(yīng)，使 mPEG-OH 的羥基轉(zhuǎn)化為對甲苯磺酸酯基（mPEG-OTs），該反應(yīng)可使 PEG 的一端具有更好的離去性能，便于后續(xù)反應(yīng)進(jìn)行。

接著，將 mPEG-OTs 與在合適的有機溶劑（如 N,N - 二甲基甲酰胺 DMF）中反應(yīng)，疊氮根離子作為親核試劑，取代 mPEG-OTs 的對甲苯磺酸酯基，生成 mPEG-N3。然后，選取含有環(huán)丙烷環(huán)辛炔（BCN）和羧基的化合物（BCN-COOH），將 BCN-COOH 與 mPEG-N3 在縮合劑（如 1 - 乙基 - 3-（3 - 二甲基氨基丙基）碳二亞胺鹽酸鹽 EDC 和 N - 羥基琥珀酰亞胺 NHS）作用下，在有機溶劑中反應(yīng)，BCN-COOH 的羧基與 mPEG-N3 末端的氨基發(fā)生酰胺化反應(yīng)，形成 BCN-PEG-N3。

通過還原反應(yīng)將 BCN-PEG-N3 中的疊氮基轉(zhuǎn)化為氨基。常用的還原劑為三苯基膦（PPh3）和水的混合體系，在溫和條件下反應(yīng)，使疊氮基被還原為氨基，得到 BCN-PEG-NH2。每一步反應(yīng)完成后，都需進(jìn)行嚴(yán)格的分離純化，可采用柱層析、萃取等方法去除雜質(zhì)，并通過核磁共振、質(zhì)譜等手段對中間產(chǎn)物和最終產(chǎn)物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定和純度檢測，確保合成的 BCN-PEG-NH2 符合質(zhì)量要求。具有廣闊的應(yīng)用前景 。

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僅供科研，不能用于人體實驗AXC.2025.05.08