ICG-cRGD ICG-環(huán)狀RGD肽 偶聯(lián)反應

ICG - cRGD 是由 ICG 與環(huán)狀 RGD 肽通過共價鍵連接而成的化合物。RGD 肽是含有（Arg - Gly - Asp）序列的短肽，能夠特異性地與整合素 αvβ3 等細胞表面受體結(jié)合，而這些受體在腫瘤血管生成、腫瘤細胞遷移和侵襲等過程中起著重要作用。ICG - cRGD 結(jié)合了 ICG 的近紅外熒光成像功能和 cRGD 肽的靶向性，可用于腫瘤血管和腫瘤細胞的成像，以及指導腫瘤的手術(shù)切除等。

合成方法

ICG 的活化：同 ICG - Folate 合成中 ICG 的活化步驟，將 ICG 與 NHS 和 DCC 在二氯甲烷中反應，生成 ICG - NHS 酯。

cRGD 肽的合成：采用固相肽合成法，以王樹脂為固相載體，首先將第一個氨基酸（通常是天冬氨酸）通過其羧基與樹脂上的活性基團形成共價鍵連接。然后，按照 RGD 序列依次加入其他氨基酸，通過肽鍵形成反應逐步延長肽鏈。在合成過程中，需要對氨基酸的側(cè)鏈基團進行適當?shù)谋Ｗo，以防止不必要的副反應發(fā)生。合成完線性 RGD 肽后，通過環(huán)化反應將其環(huán)化形成 cRGD 肽。環(huán)化反應通常采用合適的縮合劑如 2 - （7 - 偶氮苯并三氮唑） - N,N,N',N' - 四甲基脲六氟磷酸酯（HATU）等，在堿性條件下進行反應，使肽鏈兩端的特定基團發(fā)生縮合反應形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)。最后，將 cRGD 肽從樹脂上切割下來，并進行純化。

偶聯(lián)反應：將活化的 ICG - NHS 酯與純化后的 cRGD 肽在合適的溶劑中反應，如在 DMSO 中，加入適量的堿如三乙胺，室溫下攪拌反應數(shù)小時，ICG - NHS 酯與 cRGD 肽中的氨基發(fā)生反應，形成 ICG - cRGD。反應結(jié)束后，通過高效液相色譜（HPLC）等方法進行純化，得到高純度的 ICG - cRGD 產(chǎn)物。

名稱：ICG-cRGD,ICG-環(huán)狀RGD肽

純度：95%+

性狀：基于不同的分子量，呈白色 / 類白色固體，或液體。

溶劑：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常規(guī)有機溶劑。

儲藏條件：-20°C干燥避光保存

包裝規(guī)格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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僅供科研，不能用于人體實驗AXC.2025.03.04

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