胰高血糖素樣肽-1? 是回腸內(nèi)分泌細(xì)胞分泌的一種腦腸肽，目前主要作為2型糖尿病藥物作用的靶點(diǎn)。由于胰高血糖素樣肽-1?可抑制胃排空，減少腸蠕動，故有助于控制攝食，減輕體重。在19例肥胖患者中進(jìn)行的前瞻性安慰劑對照、隨機(jī)、雙盲、交叉試驗(yàn)中，胰高血糖素樣肽-1?皮下注射給藥可增加患者餐后的飽腹感，并使每餐的飲食量平均減少15%。但由于胰高血糖素樣肽-1?是多肽，不能口服給藥是其一大缺憾。
歷史
早在上世紀(jì)60年代，麥金太爾和埃爾里克等人就發(fā)現(xiàn)，*對胰島素分泌的促進(jìn)作用明顯高于靜脈注射，這種額外的效應(yīng)被稱為“腸促胰素效應(yīng)”，而珀利等人進(jìn)一步研究證實(shí)，這種“腸促胰素效應(yīng)”所產(chǎn)生的胰島素占進(jìn)食后胰島素總量的50%以上。1986年，瑙克等人發(fā)現(xiàn)，2型糖尿病患者腸促胰素作用減退，這提示，腸促胰素系統(tǒng)異?？赡苁?型糖尿病的發(fā)病機(jī)制之一。
隨著細(xì)胞和分子生物學(xué)的發(fā)展，腸促胰素這層神秘的面紗被慢慢揭開，研究證實(shí)，腸促胰素是人體內(nèi)一種腸源性激素，在進(jìn)食后，該類激素可促進(jìn)胰島素分泌，發(fā)揮葡萄糖濃度依賴性降糖作用。腸促胰素主要由胰高血糖素樣肽-1?和糖依賴性胰島素釋放肽組成，其中胰高血糖素樣肽-1?在2型糖尿病的發(fā)生發(fā)展中起著更為重要的作用。
胰高血糖素樣肽-1?由胰高血糖素原基因表達(dá)，在胰島α細(xì)胞中，胰高血糖素原基因的主要表達(dá)產(chǎn)物是胰高血糖素，而在腸黏膜的L細(xì)胞中，前激素轉(zhuǎn)換酶將胰高血糖素原剪切為其羧基端的肽鏈序列，即胰高血糖素樣肽-1?。
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