喜-樹-堿是一種植物抗癌藥物，化學式為C20H16N2O4，淺黃色針狀結(jié)晶。從中國中南、西南分布的喜樹中提取得到。1976年中國化學家高怡生等合成消旋喜-樹-堿成功。喜-樹-堿對腸胃道和頭頸部癌等有較好的療效，但對少數(shù)病人有尿血的副作用。10-羥基喜-樹-堿的抗癌活性超過喜-樹-堿，對肝癌和頭頸部癌也有明顯療效 ，而且副作用較少。

化合物簡介：

喜-樹-堿(Camptothecin，CPT)，是一種細胞毒性喹啉類生物堿，能抑制DNA拓撲異構(gòu)酶(TOPO I)。1966年由M.E. Wall和M.C. Wani 通過有系統(tǒng)的篩選天然物質(zhì)，進而發(fā)現(xiàn)的抗癌藥物。

喜-樹-堿是從產(chǎn)于中國的喜樹(喜樹，幸福樹)樹皮和枝干分離出來，早期為傳統(tǒng)中醫(yī)療法治療癌癥的方法。喜-樹-堿在初步臨床試驗有顯著的抗癌特性、溶解度低以及含有高度的藥物不良反應特性。藥用化學家進而利用這些特性開發(fā)出了多樣的合成喜-樹-堿和各種衍生品，以增加良好的效果?，F(xiàn)今已有兩個喜-樹-堿的類似物批準，并為癌癥進行化療，如拓撲替康和伊立替康。

理化性質(zhì)：

淡黃色針狀結(jié)晶。熔點264～ 267℃，[α]D20+31.3°(氯-仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水，溶于氯-仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光燈下顯紫藍色熒光，見光易變質(zhì)，微有吸濕性，遇濃硫酸顯黃綠色，用蒸餾水稀釋產(chǎn)生黃綠色熒光，呈堿性。與碘化鉍鉀反應，生成橙紅色復鹽沉淀。由喜樹根或果粉以有機溶劑提取而得。毒性較大，提取時應小心，有抗腫瘤活性。用以治療腸癌、直腸癌、胃癌和白血病等癥，10-羥基喜-樹-堿毒性較小。

艾美捷喜-樹-堿(Camptothecin)是一種強細胞毒性的五環(huán)生物堿，具有誘導細胞凋亡的特性。喜-樹-堿及其類似物可抑制拓撲異構(gòu)酶I (topo I)，使S期細胞進入凋亡。喜-樹-堿結(jié)合并穩(wěn)定拓撲I - DNA骨干復合體(共價二元復合體)。這種穩(wěn)定的復合物減少了從斷鏈釋放的topo I的速率，從而減緩了宗教和隨后的DNA合成過程。用喜-樹-堿在細胞凋亡檢測實驗中建立陽性對照。

艾美捷喜-樹-堿(Camptothecin)協(xié)議：

1.將喜-樹-堿粉末溶解在組織培養(yǎng)級DMSO中，以獲得2mg/mL喜-樹-堿儲備濃度。

2.制備50–100µL的DMSO增溶喜-樹-堿等分試樣，并將其冷凍保存在<-20°C。一瓶冷凍的喜-樹-堿可在丟棄前再解凍2次。應標記已解凍1X的小瓶，以表明這一點，以便它們在丟棄前只經(jīng)過一次解凍。

3.喜-樹-堿濃度范圍為2–4µg/mL的刺突細胞培養(yǎng)物，產(chǎn)生6–12µM的細胞培養(yǎng)物喜-樹-堿濃度。該喜-樹-堿濃度范圍適用于誘導Jurkat或HL 60細胞懸浮液，其濃度范圍通常為1 x 105–1 x 106細胞/mL。在此濃度范圍內(nèi)，培養(yǎng)4小時（37°C）后成功誘導凋亡。

4.對特定細胞系進行時間歷程研究，以確定合適的喜-樹-堿濃度和暴露時間，從而為實驗實現(xiàn)良好的凋亡誘導水平。

5.繼續(xù)實驗性凋亡誘導模型系統(tǒng)。

以上，就是有關(guān)艾美捷喜-樹-堿(Camptothecin)的相關(guān)介紹。