衣霉素 Tunicamycin 為放線菌 Streptomyces lysosuperficus產(chǎn)生的核苷酸抗生素。可抑制具有被膜（ envelope，含糖蛋白）的病毒的繁殖。作用機(jī)理是抑制合成糖蛋白糖鏈必需的擬脂（多萜醇， dolichol）中間產(chǎn)物的生成。又因?yàn)樗梢种圃诤铣杉?xì)菌細(xì)胞壁的肽聚糖或胞壁酸中必需的擬脂（細(xì)菌萜醇，多聚萜醇）中間產(chǎn)物的形成，所以顯示對(duì)革蘭氏陽性菌的抗菌性。最近，利用這種抑制擬脂中間產(chǎn)物形成的作用，來探索糖類復(fù)合物的活體合成及其功能。

艾美捷衣霉素Tunicamycin 是對(duì)革蘭氏陽性細(xì)菌、真菌和病毒有活性的抗菌劑。

1它們抑制細(xì)菌中的 N-乙酰己糖胺 (HexNAc) 磷酸轉(zhuǎn)移酶家族，并阻止肽聚糖的生物合成。2在真核生物中，它們抑制 N-乙酰氨基葡萄糖 (GlcNAc) 磷酸轉(zhuǎn)移酶 (GPT)，阻止 N-連接糖基化的第1步并誘導(dǎo)未折疊的蛋白質(zhì)反應(yīng)和細(xì)胞死亡。2 , 3 , 4衣霉素的細(xì)胞毒性與反式有關(guān)-2,3-不飽和 BCFA 和飽和的含 BCFA 的衣霉素衍生物，例如 TunR1（貨號(hào)31537）和 TunR2（貨號(hào)31538），具有降低的毒性。2 , 5衣霉素會(huì)削弱受體酪丨氨酸激酶 EGFR、HER2、HER3 和 IGF-1R 的糖基化，從而防止它們易位出內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和高爾基體，并降低它們的蛋白質(zhì)水平和活性。6衣霉素使 EGFR 抑制劑耐藥的 U251 神經(jīng)膠質(zhì)瘤和 Bx/PC-3 胰腺腺癌細(xì)胞對(duì)輻射敏感。

艾美捷衣霉素Tunicamycin基本參數(shù)：

CAS 編號(hào)：11089-65-9

分子式：C 39 H 64 N 4 O 16（用于衣霉素VII）

配方重量：845.0

純度：≥95%（同類物的混合物）

公式：結(jié)晶固體

溶解度：

DMF：20毫克/毫升

二甲基亞砜：20毫克/毫升

DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml

貯存：-20°C

穩(wěn)定：≥ 2 年

艾美捷衣霉素Tunicamycin相關(guān)文獻(xiàn)：

1. Takatsuki, A., Arima, K., and Tamura, G. Tunicamycin, a new antibiotic. I. Isolation and characterization of tunicamycin. J. Antibiot. (Tokyo) 24(4), 215-223 (1971).

2. Price, N.P., Hartman, T.M., Li, J., et al. Modified tunicamycins with reduced eukaryotic toxicity that enhance the antibacterial activity of β-lactams. J. Antibiot. (Tokyo) 70(11), 1070-1077 (2017).

3. Tkacz, J.S., and Lampen, O. Tunicamycin inhibition of polyisoprenyl N-acetylglucosaminyl pyrophosphate formation in calf-liver microsomes. Biochem. Biophys. Res. Commun. 65(1), 248-257 (1975).