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星形孢菌素Staurosporine的生物學(xué)作用

時(shí)間:2022-5-31閱讀:136
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艾美捷星形孢菌素Staurosporine (Stsp) 是來自大鼠腦的蛋白激酶 C (PKC) 的有效抑制劑,其 IC 50值為 2.7 nM。它對大鼠重組 PKC- α的抑制作用分別比 PKC- δ 和 PKC- ζ高約 100 倍和 1,000倍。然而,Stsp 是非選擇性的,因?yàn)樗€抑制多種其他蛋白激酶的活性,而不僅僅是 PKC 同種型。Stsp 的生物學(xué)作用包括細(xì)胞毒性、平滑肌松弛和 eNOS 基因表達(dá)的調(diào)節(jié)。

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艾美捷星形孢菌素Staurosporine 基本參數(shù):

正式名稱:2,3,10,11,12,13-六氫-10R-甲氧基-9S-甲基-11R-甲氨基-9S,13R-環(huán)氧-1H, 9H-二吲哚[1,2,3- gh;3',2 ',1'- lm]pyrrolo[3,4- j][1,7]benzodiazonin- 1-

CAS 編號:62996-74-1

同義詞:stsp

分子式:C 28 H 26 N 4 O 3

配方重量:466.5

純度:≥98%

溶解度:

DMSO500 微克/毫升

甲醇:2毫克/毫升

貯存:-20°C

穩(wěn)定:≥ 

 

艾美捷星形孢菌素Staurosporine 參考文獻(xiàn):

1. Tamaoki, T., Nomoto, H., Takahashi, I., et al. Staurosporine, a potent inhibitor of phospholipid/Ca++ dependent protein kinase. Biochem. Biophys. Res. Commun. 135, 397-402 (1986).

 

2. McGlynn, E., Liβz, J., Reutener, S., et al. Expression and partial characterization of rat protein kinase C-δ and protein kinase C-ζ in insect cells using recombinant baculovirus. J. Cell. Biochem. 49, 239-250 (1992).

 

3. Ruegg, U.T., and Burgess, G.M. Staurosporine, K-252 and UCN-01: Potent but nonspecific inhibitors of protein kinases. Trends Pharmacol. Sci. 10, 218-220 (1989).


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