環(huán)丨孢素A（cyclosporin A）屬于鈣神經(jīng)蛋白抑制劑，作為一種免疫抑制劑，是再生障礙性貧血治療過程中的常用藥，可以選擇性抑制免疫應(yīng)答，通過破壞使T細(xì)胞活化的細(xì)胞因子白介素-2（IL-2）的表達(dá)，阻斷參與排斥反應(yīng)的體液和細(xì)胞效應(yīng)機(jī)制，防止排斥反應(yīng)的發(fā)生。

環(huán)丨孢素A主要是依靠膽汁排泄，有肝功能障礙，膽汁郁積癥或者是嚴(yán)重胃腸功能障礙的患者，會影響環(huán)丨孢素A的吸收和代謝，進(jìn)而影響療效，要合理用藥。

環(huán)丨孢素A的作用：

環(huán)丨孢素A針對 T 淋巴細(xì)胞亞群起選擇性抑制作用，可以有效抑制輔助性 T 淋巴細(xì)胞、B 淋巴細(xì)胞的活性 。主要機(jī)制是抑制靜止期 Th 細(xì)胞的分化、增殖和 HLA－II抗原的表達(dá)，從而減少 Th 細(xì)胞釋放淋巴因子的合成與分泌，間接影響 B 細(xì)胞。環(huán)丨孢素 A 可與細(xì)胞內(nèi)免疫嗜素親環(huán)蛋白結(jié)合，從而抑制輔助性 T 細(xì)胞的活化，降低對白細(xì)胞介素－2 的反應(yīng)性，進(jìn)一步影響 B 淋巴細(xì)胞的分化，抑制由其介導(dǎo)的免疫反應(yīng)的發(fā)生，對細(xì)胞和體液免疫均有較好的抑制作用，所以環(huán)丨孢素 A 可同時作用于細(xì)胞和體液免疫。環(huán)丨孢素 A 可通過 2 種機(jī)制抑制凋亡。     

（1）環(huán)丨孢素A 使眼表組織的淋巴細(xì)胞凋亡增加，抑制淚腺腺泡細(xì)胞和結(jié)膜杯狀細(xì)胞的凋亡，使活化的 T 淋巴細(xì)胞減少。

（2） 環(huán)丨孢素 A 可抑制一氧化氮等信號激活的通透性轉(zhuǎn)換孔(mito－chondria permeability transition，MPT) 的開放。其中 MPT 會破壞細(xì)胞內(nèi)線粒體內(nèi)外膜，引起膜通透性增高，使可溶性蛋白進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)，活化核酸酶和活化半胱丨氨酸蛋白酶，從而引發(fā)凋亡。有研究發(fā)現(xiàn)，角膜損傷可導(dǎo)致 VEGF 表達(dá)上調(diào)，激活 VEGF/VEGF－Ｒ 信號傳導(dǎo)途徑，從而促進(jìn)血管平滑肌細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞的生長和分化。術(shù)后應(yīng)用類糖皮質(zhì)激素聯(lián)合環(huán)丨孢素 A，可明顯降低機(jī)體炎癥反應(yīng)因子的釋放，降低炎癥反應(yīng)因子對角膜組織的進(jìn)一步損傷。     

作為藥物，環(huán)丨孢素A有何副作用？

1、腎毒性：個體差異大，臨床表現(xiàn)不典型，與其他原因引起的移植腎損害很難鑒別。且發(fā)生腎損害時，血藥濃度可能正常，甚至偏低。

2、接近半數(shù)的患者會出現(xiàn)肝臟毒性。發(fā)生率與用藥量密切相關(guān)。

3、其他并發(fā)癥的發(fā)生率高血壓41％到82％，高膽丨固醇血癥37％，高尿酸血癥35％到52％，高鉀血癥55％，震顫12％到39％，牙齦增生7％到43％，糖尿病2％到13％，多毛癥29％到44％。

LC Laboratories /艾美捷 環(huán)丨孢素A參數(shù)如下：

cat# LCL-C-6000

規(guī)格 1g/5g/10g/25g/100g

CAS號 59865-13-3

分子式 C62H111N11O12

分子量 1202.61

純度 ＞99%

外觀 白色結(jié)晶固體；顆?；蚍勰?/span>

溶解性 溶于DMSO，濃度為100mg/mL；溶于乙醇，濃度為200mg/mL；J難溶于水；在普通水中的最大溶解度估計約為5-10?M；緩沖液、血清或其他添加劑可能會增加或減少水溶性。

運(yùn)輸與保存方法 常溫運(yùn)輸；-20℃保存

以上，就是有關(guān)環(huán)丨孢素A的一些基本研究。艾美捷科技是LC Laboratories的中國代理商，為科研工作者提供優(yōu)質(zhì)的環(huán)丨孢素A。