西妥昔單抗藥理毒理：

藥效學(xué)

體內(nèi)體外研究勻表明，西妥昔單抗可以抑制表達(dá)EGFR的人類(lèi)腫瘤細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其調(diào)亡。在體外，本品能抑制腫瘤細(xì)胞分泌的血管生成因子并阻止內(nèi)皮細(xì)胞的移動(dòng)。在體內(nèi)，本品可以抑制腫瘤細(xì)胞血管生成因子的表達(dá)一減少腫瘤血管的新生和轉(zhuǎn)移。

免疫原性

單克隆嵌合抗體進(jìn)入人體內(nèi)引發(fā)抗原抗體反應(yīng)。從而產(chǎn)生人抗嵌合抗體，但有過(guò)HACA 產(chǎn)生過(guò)程的數(shù)據(jù)有限。在所有已進(jìn)行的目標(biāo)適應(yīng)癥的研究中，3.7%的患者檢測(cè)到了HACA的滴度，其發(fā)生率為0%-8.5%。尚無(wú)HACA中和西妥昔單抗的結(jié)論性數(shù)據(jù)。HACA的產(chǎn)生與超敏反應(yīng)或其它不良反應(yīng)的發(fā)生無(wú)關(guān)。

臨床療效

通過(guò)免疫組化方法檢測(cè)腫瘤組織的EGFR表達(dá)。如果檢測(cè)到一個(gè)染色細(xì)胞，即認(rèn)定該細(xì)胞為EGFR陽(yáng)性。已有的臨床實(shí)驗(yàn)中，約80%的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者經(jīng)篩查為EGFR陽(yáng)性，適應(yīng)癥用西妥昔單抗進(jìn)行治療。尚無(wú)本品對(duì)EGFR陰性腫瘤患者的有效性及安全性數(shù)據(jù)。在歐洲和美國(guó)已進(jìn)行了兩項(xiàng)西妥昔單抗與伊立替康聯(lián)合用藥的臨床實(shí)驗(yàn)。共有365個(gè)近期經(jīng)含伊立替康細(xì)胞毒治療失敗的EGFR陽(yáng)性的轉(zhuǎn)移性直腸癌患者入選，其KPS不低于60。但在接受聯(lián)合治療后，大部分患者的KPS都大于等于80。

艾美捷西妥昔單抗Cetuximab化學(xué)性質(zhì)：

Purity/Purification

98.00%

Form/Format

Solid. Powder

Solubility

<1mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble

Formula

C107H179N35O36S7

CAS Number

205923-56-4

Target & IC50

EGFR: ic50 0.147nM (Kd, Fixed A431 cells)

Soluble EGFR: ic50 0.201nM (Kd)

Preparation and Storage

Store at -20 degree C for 3 years powder

-80 degree C for 2 years in solvent

Other Notes

Small volumes of Cetuximab, inhibitor vial(s) may occasionally become entrapped in the seal of the product vial during shipment and storage. If necessary, briefly centrifuge the vial on a tabletop centrifuge to dislodge any liquid in the container`s cap. Certain products may require to ship with dry ice and additional dry ice fee may apply.

艾美捷西妥昔單抗Cetuximab文獻(xiàn)參考：

Gustafsson H，A Kale，A Dasu，等。西妥昔單抗治療小鼠模型頭頸部腫瘤的EPR血氧飽和度測(cè)定[J]。細(xì)胞生物化學(xué)和生物物理學(xué)，2017，75（3-4）：299-309。

Huang S M，Bock J M，Harari P M.用C225阻斷表皮生長(zhǎng)因子受體調(diào)節(jié)頭頸部鱗狀細(xì)胞癌的增殖、凋亡和放射敏感性1[J]。《癌癥研究》，1999，59（8）：1935-1940。

Mazzarella L，Guida A，Curigliano G.Cetuximab治療非小細(xì)胞肺癌[J]。生物治療專(zhuān)家意見(jiàn)，2018:14712598.2018.1452906。

H、 Gustafsso，A，et al.西妥昔單抗治療小鼠模型頭頸部腫瘤的EPR血氧飽和度[J]。細(xì)胞生物化學(xué)與生物物理學(xué)，2017。

以上，就是有關(guān)艾美捷西妥昔單抗Cetuximab的相關(guān)介紹。